«Tadalafil 5 mg» Bundespatentgericht vom 1. Oktober 2019 (Massnahmeentscheid)

Aus den Erwägungen:

Massgeblicher Fachmann

13. Die Kenntnisse und Fähigkeiten des massgeblichen Fachmanns sind in zwei Schritten zu bestimmen: Zuerst ist das für die zu beurteilende Erfindung massgebliche Fachgebiet, anschliessend sind Niveau und Umfang der Fähigkeiten und Kenntnisse des Fachmanns des entsprechenden Fachgebiets zu bestimmen. Das massgebliche Fachgebiet bestimmt sich nach dem technischen Gebiet, auf dem das von der Erfindung gelöste Problem liegt (BPatGer vom 1. Juni 2017, S2017_001, E. 4.4).

Die Fähigkeiten und Kenntnisse des Fachmanns umschreibt das BGer mit der Formulierung, der durchschnittlich gut ausgebildete Fachmann, auf den bei der Beurteilung der erfinderischen Tätigkeit abgestellt werde, | sei «weder ein Experte des betreffenden technischen Sachgebiets noch ein Spezialist mit hervorragenden Kenntnissen. Er muss nicht den gesamten Stand der Technik überblicken, jedoch über fundierte Kenntnisse und Fähigkeiten, über eine gute Ausbildung sowie ausreichende Erfahrung verfügen und so für den in Frage stehenden Fachbereich gut gerüstet sein» (BGE 120 II 71 ff. E. 2.). Was dem fiktiven Fachmann fehlt, ist jede Fähigkeit des assoziativen oder intuitiven Denkens (BGE 120 II 312 ff. E. 4b, «cigarette d’un diamètre inférieur»; A. Scheuchzer, Commentaire romand, Propriété intellectuelle, Bâle 2013, PatG 1 N 122).

14. Die Klägerinnen definieren den Fachmann unter Bezugnahme auf die bisherigen nationalen Verfahren als ein Team aus einem klinischen Pharmakologen (mit Kenntnissen der Pharmakokinetik konventioneller Arzneimittel und biologischer Präparate) und eines Klinikers (mit Kenntnissen in der Urologie, und insbesondere auf dem Gebiet sexueller Dysfunktionen oder erektiler Dysfunktionen und hierfür verfügbarer medikamentöser Behandlungen wie mit Sildenafil).

Die Beklagte widersetzt sich dieser Definition nicht, doch weist sie darauf hin, dass diese einen verantwortungsvollen Arzt («responsible physician») einschliessen sollte. Die Beklagte führt allerdings nicht aus, welche Kenntnisse und Fähigkeiten ein «responsible physician» besitzen sollte. Es wird lediglich darauf hingewiesen, dass ein «responsible physician» sicherstelle, dass sein Patient nicht mehr Arzneimittel zu sich nehme als nötig.

Dies kann nicht als eine geeignete Definition des Fachmanns angesehen werden, wie die Klägerinnen richtigerweise anführen. Darüber hinaus scheint diese Definition des Fachmanns vermengt zu sein mit der eigentlichen  Beurteilung, was dem Fachmann nun nahegelegen ist (oder nicht) zu tun.

Die Definition des Fachmanns, wie von den Klägerinnen angeführt, ist daher vorzuziehen und wird diesem Urteil zugrunde gelegt.

Auslegung von Anspruch 1

15. Patentansprüche sind aus der Sicht des massgebenden Fachmanns im Lichte der Beschreibung und der Zeichnungen auszulegen (Art. 51 Abs. 3 PatG / Art. 69 Abs. 1 EPÜ). Das allgemeine Fachwissen ist als sogenannter liquider Stand der Technik ebenfalls Auslegungsmittel (BGer vom 2. Juni 2014, 4A_541/2013, E. 4.2.1, «Fugenband»). Definiert die Patentschrift einen Begriff nicht abweichend, so ist vom üblichen Verständnis im betreffenden technischen Gebiet auszugehen.

Eine Dosierungsanleitung für ein Arzneimittel sagt dem Fachmann, wieviel (Menge) eines Arzneimittels er auf welche Weise (Verabreichungsweg) wie oft (Häufigkeit) verabreichen soll.

16. Die Parteien streiten darüber, ob sich das Streitpatent auf eine Dosierungsanleitung für Tadalafil oder lediglich eine Dosierung bzw. Dosis hierfür bezieht. Strittig ist somit insbesondere die Auslegung des Merkmals 1.5 des Anspruchs 1 des Streitpatents.

Die Beklagte macht mit Verweis auf das Urteil des deutschen BPatGer vom 24. Oktober 2017 betreffend den deutschen Teil von EP 1 173 181, E. II.1, geltend, dass weder die Anzahl der Einzeldosen noch der Zeitpunkt ihrer Einnahme bestimmt sei. […]

Die Klägerinnen argumentieren, das Merkmal 1.5 («von bis zu einer maximalen Gesamtdosis von 5 mg täglich») stelle ein Dosierungsintervall dar und somit sei die Periodizität der Einnahme des Arzneimittels bestimmt.

17. Anspruch 1 definiert die Menge (1 bis 5 mg) und den Verabreichungsweg (oral) für Tadalafil. Der Wortlaut von Anspruch 1 und insbesondere des Merkmals 1.5 umfasst aber auch eine Anwendung von Tadalafil bis zu einer Gesamtdosis von 5 mg täglich bei Bedarf (on demand use). Der Anspruch schliesst nicht aus, dass ein Patient an einem Tag 5 mg Tadalafil zu sich nimmt und dann erst wieder nächste Woche eine Dosis einnimmt. Er schliesst nur aus, dass der Patient mehr als 5 mg Tadalafil pro Tag einnimmt. […]

Anspruch 1 enthält somit keine (über eine maximale Tagesgesamtdosis hinausgehenden) Einschränkungen zur Häufigkeit der Anwendung von Tadalafil. Anspruch 1 ist insbesondere nicht beschränkt auf eine einmal tägliche Anwendung von Tadalafil, d. h. eine Verabreichung an jedem Tag, und definiert daher keine Dosierungsanleitung im Sinne der vorstehend wiedergegebenen Definition. […]

Rechtsbeständigkeit Priorität

18. Die Inanspruchnahme der Priorität einer früheren Patentanmeldung bewirkt, vereinfacht gesagt, dass das Anmeldedatum der Erstanmeldung als relevantes Anmeldedatum der Nachanmeldung gilt (Art. 89 EPÜ). Das Prioritätsrecht der Erstanmeldung kann durch den Anmelder der Erstanmeldung oder seinen Rechtsnachfolger in Anspruch genommen werden (Art. 87 Abs. 1 EPÜ).

Das Prioritätsrecht kann als eigenständiges Recht unabhängig von den Rechten an der Erstanmeldung übertragen werden (BK EPA vom 18. Juni 2015, T 0205/14). Nach der Rechtsprechung der Beschwerdekammern muss das Prioritätsrecht vor der Einreichung der Nachanmeldung übertragen worden sein, wenn Anmelder der Erst- und Nachanmeldung nicht identisch sind. Eine retroaktive Übertragung ist selbst dann nicht möglich, wenn sie nach dem anwendbaren nationalen Recht zulässig wäre (BK EPA vom 9. Februar 2017, T 1201/14).

Ob das Prioritätsrecht vor dem Anmeldetag der Nachanmeldung gültig übertragen wurde, bestimmt sich nach dem anwendbaren nationalen Recht. Welches das anwendbare nationale | Recht ist, ist für das EPA im Erteilungs- und Einspruchsverfahren unklar, weil das EPÜ keine Regeln zum anwendbaren Recht enthält (siehe die Diskussion zu den möglicherweise anwendbaren nationalen Rechten in BK EPA vom 9. Februar 2017, T 1201/14, E. 3.1.2).

Für ein Schweizer Gericht bestimmt sich das anwendbare Recht, vorbehältlich einschlägiger Staatsverträge, nach dem Bundesgesetz über das Internationale Privatrecht (IPRG, SR 291). Gemäss Art. 122 Abs. 1 IPRG unterstehen Verträge über Immaterialgüterrechte dem Recht des Staates, in dem derjenige, der das Immaterialgüterrecht überträgt oder die Benutzung an ihm einräumt, seinen gewöhnlichen Aufenthalt hat. Art. 122 IPRG erfasst auch Patentanmeldungen (BGE 140 III 473 ff. E. 2.3.) und Prioritätsrechte (G. Jegher / D. Vasella, BSK IPRG, 3. Aufl., Basel 2013, IPRG 122 N 7).

Strittig ist, ob dies auch für die Verfügung über Immaterialgüterrechte gilt. Nach der sogenannten Spaltungstheorie regelt das Immaterialgüterstatut den verfügungsrechtlichen Teil des Übertragungsvertrags, gemäss Art. 110 Abs. 1 IPRG also das Recht des Staates, für den der Schutz der Immaterialgüter beansprucht wird. Vertreter der Spaltungstheorie verweisen auf das Verkehrsschutzinteresse und Territorialitätsprinzip, die eine separate Anknüpfung der Verfügung verlangten (A. Troller, Das internationale Privat- und Zivilprozessrecht im gewerblichen Rechtsschutz und Urheberrecht, Basel 1952, 227; A. Troller, Neu belebte Diskussion über das internationale Privatrecht im Bereich des Immaterialgüterrechts, in: Problemi attuali del Diritto Industriale, Volume celebrativo del XXV anno della rivista di diritto Industriale, Mailand 1977, 1125 ff., 1128 ff.; R. Staub, IP-Klauseln/Datenschutz in IT-Verträgen, in: F. Jörg / O. Arter [Hg.], Internet-Recht und IT-Verträge, Bern 2009, 179 ff.; R. M. Hilty, Urheberrecht, Bern 2010, 388 ff.; B. Dutoit, Droit international privé suisse, Commentaire de la loi fédérale du 18 décembre 1987, Bâle 2005, IPRG 122 N 5; P. Ducor, CR LDIP, Bâle 2011, IPRG 122 N 4; Jegher / Vasella, IPRG 122 N 11; P. Fuchs, Vertrag über originäre Urheber- und Nachbarrechte, in: C. Weinmann / P. Münch / J. Herren [Hg.], Schweizer IP-Handbuch Intellectual Property – Konzepte, Checkliste und Musterdokumente für die Praxis, Basel 2013, 939 ff.). Demgegenüber vertritt die Einheitstheorie, dass Verfügungs- und Verpflichtungsgeschäft beide durch das Vertragsstatut geregelt werden. Die Spaltungstheorie führe im Rechtsverkehr zu unerträglicher Rechtszersplitterung (F. Locher, Das Internationale Privat- und Zivilprozessrecht der Immaterialgüterrechte aus urheberrechtlicher Sicht, Zürich 1993, 46 f.; F. Dessemontet, Le droit applicable à la propriété intellectuelle dans le cyber-espace, Jusletter 2001, Rz. 8; T. Bremi, Einreichung von US Provisional Applications und Übertragung von Prioritätsrechten: Einige Fallstricke in der Praxis, sic! 2010, 301 f.; J. Kren Kostkiewicz, Grundriss des schweizerischen Internationalen Privatrechts, Bern 2012, 472; F. Vischer, in: M. Müller-Chen / C. Widmer Lüchinger [Hg.], Kommentar IPRG, Zürich 2018, IPRG 122 N 13).

Die Priorität kann nur für «dieselbe Erfindung» beansprucht werden (vgl. Art. 87 Abs. 1 EPÜ). Nach der Rechtsprechung der Grossen Beschwerdekammer des EPA ist der Begriff der gleichen Erfindung eng auszulegen, d. h. im gleichen Sinn wie «derselbe Gegenstand» in Art. 87 Abs. 4 EPÜ. Die Priorität ist nur dann anzuerkennen, wenn der Fachmann den Gegenstand des Anspruchs unter Heranziehung des allgemeinen Fachwissens unmittelbar und eindeutig der früheren Anmeldung als Ganzes entnehmen kann. Der Gegenstand des Anspruchs, der die Erfindung definiert, ist als «die spezifische Merkmalskombination in diesem Anspruch» zu verstehen (Grosse BK EPA vom 31. Mai 2001, G 2/98).

Darüber hinaus muss das Prioritätsdokument die in der Nachanmeldung beanspruchte Erfindung so offenbaren, dass ein Fachmann sie ausführen kann (T. Bremi, in: M. Singer / D. Stauder / S. Luginbühl [Hg.], EPÜ, Köln 2019, EPÜ 87 N 11). Bei Ansprüchen, die auf die zweite medizinische Verwendung gerichtet sind, wie Anspruch 1 des Streitpatents, muss des Weiteren in der Anmeldung nicht nur die Zusammensetzung selbst ausführbar offenbart sein, sondern auch ihre Eignung für die beanspruchte Behandlung plausibel offenbart sein (BK EPA vom 27. Oktober 2004, T 0609/02, E. 9; BK EPA vom 27. August 2014, T 1616/09, E. 6).

19. Die dem Streitpatent zugrunde liegende PCT-Anmeldung WO 00/66099 («WO 099») wurde am 26. April 2000 hinterlegt und beansprucht die Priorität der am 30. April 1999 hinterlegten US 60/312,036 («US 036»).

Die Beklagte behauptet, die Nachanmeldung sei weder von einem Rechtsnachfolger der Anmelder eingereicht worden noch betreffe sie dieselbe Erfindung. Anmelder der US 036 seien vier natürliche Personen (Emmick, Ferguson, Pullmann und Whitaker), während die Nachanmeldung WO 099 durch die juristische Person Lilly Icos LLC eingereicht worden sei. Es läge vor dem Anmeldetag der Nachanmeldung keine gültige Übertragung des Prioritätsrechts von den vier Erstanmeldern auf die Nachanmelderin vor. Für Emmick und Ferguson fehle es zudem an einer Übertragung der Rechte an der Erfindung. Die Klägerinnen reichen replizierend darauf eine Übertragungserklärung vom 12. Juli 1999 ein, welche die Übertragung des Prioritätsrechts vor dem Anmeldedatum der Nachanmeldung belege.

Ausweislich der mit «assignment» überschriebenen Urkunde haben die natürlichen Personen Emmick, Fergu- | son, Pullmann und Whitaker (Anmelder der Erstanmeldung US 036) für den Gegenwert von einem US-Dollar alle Rechte an der Anmeldung und der darin beschriebenen Erfindung(en) und «all rights of priority thereto pursuant to the International Convention for the Protection of Industrial Property» an Icos Lilly LLC übertragen. Die Unterschriften der Übertragenden datieren vom Mai 1999, mit Ausnahme der Unterschrift von Ferguson, die vom 12. Juli 1999 datiert. Die Unterschriften sind notariell beglaubigt durch den Notar für Marion County, Indiana, USA. Das Streitpatent wurde am 26. April 2000 angemeldet. Die Unterzeichnung der Urkunde […] erfolgte daher durch alle Übertragenden vor Einreichung der Nachanmeldung.

Ausweislich der US 036 hatten alle vier Anmelder Wohnsitz in den USA. Die Urkunde […] betrifft nicht nur die Verpflichtung, die Anmeldung zu übertragen, sondern mit der Unterzeichnung der Urkunde soll über die Rechte an der Anmeldung verfügt werden. Nach der Einheitstheorie findet daher US-amerikanisches Recht Anwendung auf die Verfügung über die Prioritätsrechte, da der zugrundeliegende Vertrag – der keine Rechtswahl enthält – gemäss Art. 122 Abs. 1 IPRG dem US-amerikanischen Recht untersteht. Nach der Spaltungstheorie hingegen wäre der Vertrag nach US-amerikanischem Recht zu beurteilen, die Verfügung nach Schweizer Recht (Schutzland), zu dem auch das EPÜ gehört.

Keine der Parteien hat geltend gemacht, dass der Vertrag nach US-amerikanischem Recht nicht rechtsgültig wäre oder das Prioritätsrecht nach US-Recht nicht übertragbar sei. Erachtet man nach der Spaltungstheorie auf den Verfügungsteil Schweizer Recht, darin eingeschlossen das EPÜ, für anwendbar, dann ergibt sich ebenfalls, dass der Vertrag und die Übertragung rechtsgültig sind. Insbesondere ist die Übertragung des Prioritätsrechts vor der Einreichung der Nachanmeldung erfolgt. Daher braucht im vorliegenden Fall nicht entschieden zu werden, ob die Einheits- oder Spaltungstheorie richtig ist, da die Verfügung sowohl nach US-amerikanischem wie nach Schweizer Recht gültig ist.

Die Anmelderin der Nachanmeldung (Icos Lilly LLC) ist daher als Rechtsnachfolgerin der Anmelder Emmick, Ferguson, Pullmann und Whitaker der Erstanmeldung im Sinne von Art. 87(1) EPÜ anzusehen und kann die Priorität der Erstanmeldung für sich beanspruchen (zu den weiteren Voraussetzungen gleich nachstehend).

20. Die Beklagte behauptet weiter, dass die WO 099 und die US 036 nicht dieselbe Erfindung beträfen. Der Gegenstand von Anspruch 1 der Nachanmeldung sei nicht unmittelbar und eindeutig aus der US 036 entnehmbar, insbesondere, dass

• (i)
  Tadalafil weder mit seinem Namen noch mit seiner Strukturformel in der US 036 beschrieben sei;
• (ii)
  das in US 036 beschriebene «Compound 5» nicht Tadalafil sei.

21. Die Beklagte führt zu (i) mit Verweisen auf das UK-Verfahren aus, dass die letztlich entscheidende Frage sei, auf welches am chiralen 12a-Kohlenstoff gebundene Atom der in US 036 auf Seite 9 genannten Verbindung sich der Ausdruck «trans» beziehe. […]

Nach Überzeugung des Gerichts würde der Fachmann die trans-Zuordnung dem Wasserstoff zuordnen, da dieses der (einzige) exo-zyklische Substituent am Ringsystem am 12a-Kohlenstoff ist. Hieraus ergibt sich eine (6R-12aR)-Konfiguration und die US 036 identifiziert somit unmittelbar und eindeutig Tadalafil. Der High Court of Justice for England and Wales kommt in seinem Urteil vom 10. August 2016 in dieser Frage nach umfangreichem Beweisverfahren zum gleichen Schluss ([2016] EWHC 1955 (Pat), RZ 190-191).

Diesbezüglich ist die Priorität daher gültig beansprucht.

22. Die Beklagte argumentiert zu (ii), die Tabelle 1 aus US 036 offenbare, dass «Compound 5» der selektivste PDE5-Hemmstoff sei und Verbindung 5 sei eindeutig nicht Tadalafil, wie sich aus Tabelle 2 ergebe. US 036 offenbare daher nicht Tadalafil als besten (selektivsten) PDE5-Hemmstoff.

Die Klägerinnen entgegnen darauf, dass es unerheblich sei, ob die Verbindungen 4 und 5 falsch zugeordnet seien und welchen Rang die in Tabelle 1 der US 036 gezeigten Verbindungen letztlich besitzen, da all diese Verbindungen das Erfordernis eines «selektiven PDE5-Hemmstoffs», wie auf Seite 8–9 der US 036 beschrieben, erfüllen. […]

Den Ausführungen der Klägerinnen ist zuzustimmen. So ist die Priorität der US 036 für Anspruch 1 des Streitpatents anzuerkennen, wenn der Fachmann den Gegenstand des Anspruchs unter Heranziehung des allgemeinen Fachwissens unmittelbar und eindeutig der früheren Anmeldung als Ganzes entnehmen kann. Dies ist der Fall, unabhängig davon, ob ein Fehler in Tabelle 1 vorliegt, da Verbindung 4 (mit korrektem Substitutionsmuster für Tadalafil) die Kriterien eines selektiven PDE5-Hemmers erfüllt und daher zur Behandlung der im Anspruch genannten Indikation grundsätzlich geeignet ist. Dies ist in der Erstanmeldung US 036 auch ausführbar und plausibel offenbart. Dafür ist nicht notwendig, dass es sich bei Verbindung 4 um den selektivsten der in US 036 offenbarten PDE5-Hemmstoffe handelt.

Das Streitpatent nimmt daher die Priorität der US 036 vom 30. April 1999 voraussichtlich gültig in Anspruch.

Unzulässige Änderung

23. Die europäische Patentanmeldung und das europäische Patent dürfen nicht in der Weise geändert werden, dass ihr Gegenstand über den Inhalt der | Anmeldung in der ursprünglich eingereichten Fassung hinausgeht (Art. 123 Abs. 2 EPÜ).

Diese Beschränkung der Änderungen der Unterlagen, insbesondere der Ansprüche, soll ausschliessen, dass der Anmelder für Gegenstände Schutz beanspruchen kann, die in der ursprünglichen Anmeldung nicht offenbart worden sind (BGer vom 21. Juli 2011, 4A_111/2011, E 4.3.1, «Federkernmaschine»). Ein Dritter, der die ursprünglich eingereichten und in dieser Fassung auch veröffentlichten Anmeldungsunterlagen betrachtet, soll schon vor der Patenterteilung in der Lage sein, die Reichweite des Patentschutzes abzuschätzen, mit dem er möglicherweise konfrontiert wird (F. Blumer, in: R. Singer / D. Stauder [Hg.], EPÜ, Köln 2017, EPÜ 123 N 36 sowie dort zitierte Rechtsprechung). Eine Überraschung durch Patentansprüche, die aufgrund der ursprünglich eingereichten Anmeldung nicht direkt und eindeutig zu erwarten waren, soll ausgeschlossen werden (BPatGer vom 6. Juni 2019, O2016_016, E. 2, «Formulierung mit Oxycodon und Naloxon»). Nach dem sogenannten «Goldstandard» ist die entscheidende Frage: Was konnte der Fachmann der Gesamtheit der ursprünglichen Offenbarung unter Inanspruchnahme seines allgemeinen Fachwissens, objektiv und auf den Anmeldetag bezogen, unmittelbar und eindeutig entnehmen (Grosse BK EPA vom 19. November 1991, G 3/89 und G 11/91, Grosse BK EPA vom 30. August 2011, G 2/10)?

Wird durch die Änderung ein Parameterbereich durch die Kombination von Endpunkten offenbarter Bereiche definiert, so ist die Kombination nach der Rechtsprechung der Beschwerdekammern aus den ursprünglich eingereichten Unterlagen eindeutig herleitbar, wenn ein offenbarter bevorzugter engerer Bereich mit einem der Teilbereiche, die vor und nach dem engeren Bereich innerhalb des offenbarten Ganzen liegen, kombiniert wird (BK EPA vom 13. März 2001, T 925/98 [st. Rsp. seit BK EPA vom 1. Juli 1982, T 2/81]).

24. […]

Die Klägerinnen argumentieren, WO 099 offenbare als eine bevorzugte Dosierungsbandbreite 5 bis 20 mg Tadalafil pro Tag und beanspruche 1 bis 20 mg. Die Einschränkung auf «1 bis 5 mg» erfolge durch Kombination des bevorzugten Bereichs mit dem Teilbereich des offenbarten breiteren Bereichs, der unmittelbar davor anschliesse, was nach der ständigen Rechtsprechung der Beschwerdekammern zulässig sei.

Der klägerischen Argumentation kann gefolgt werden. Durch die Einschränkung wird der untere Endpunkt des bevorzugten Bereichs (5 mg) mit dem daran unmittelbar anschliessenden Teilbereich der breiteren Bandbreite von 1 bis 20 mg Tadalafil kombiniert, was zulässig ist.

Obwohl der beanspruchte Bereich von 1 bis 5 mg den bevorzugten Bereich von 5 bis 20 mg ausschliesst, hätte der Fachmann auch im Hinblick auf die in der ursprünglichen Anmeldung enthaltenen Daten (siehe beispielsweise 2 mg bei Beispiel 7 und 2,5 mg in Anspruch 4 der WO 099) immer noch ernsthaft in Erwägung gezogen, innerhalb des beanspruchten Bereichs zu arbeiten. Entgegen der Beklagten kann demnach nicht behauptet werden, dass der Fachmann unter Berücksichtigung der ursprünglichen Anmeldung oder wegen seines allgemeinen Fachwissens die Möglichkeit, in einem solchen Bereich zu arbeiten, ausgeschlossen hätte. Unter den Umständen kann der beanspruchte Bereich unmittelbar und eindeutig der ursprünglichen Anmeldung entnommen werden, sodass der eingeschränkte Anspruch den Anforderungen von Art. 123 Abs. 2 EPÜ entspricht.

Die Offenbarung anderer, auch einer Vielzahl, beispielhafter Ausführungsformen, die nicht unter den Anspruch fallen, erscheint unerheblich, und würde den Fachmann nicht dazu veranlassen, den beanspruchten Teilbereich als nicht offenbart anzusehen.

Die Einrede einer unzulässigen Änderung des Anspruchs 1 ist damit voraussichtlich nicht erfolgreich.

Neuheit

25. Eine Erfindung muss neu gegenüber dem gesamten Stand der Technik sein (Art. 1 Abs. 1, Art. 7 Abs. 1 PatG; Art. 54 EPÜ). Den Stand der Technik bildet alles, was vor dem Anmelde- oder dem Prioritätsdatum der Öffentlichkeit durch schriftliche oder mündliche Beschreibung, durch Benützung oder in sonstiger Weise zugänglich gemacht worden ist (Art. 7 Abs. 2 PatG / Art. 54 Abs. 2 EPÜ).

Grenzt sich die beanspruchte Erfindung vom Stand der Technik dadurch ab, dass ein Teilbereich eines im Stand der Technik offenbarten breiteren Parameterbereichs beansprucht wird («Auswahlerfindung»), so ist der Teilbereich neu, wenn

• a)
  der ausgewählte Teilbereich eng ist; und
• b)
  er genügend Abstand von dem – durch Beispiele belegten – bekannten Bereich hat.

Hingegen ist das von der älteren Rechtsprechung teilweise ebenfalls berücksichtigte Kriterium, dass der ausgewählte Teilbereich eine gezielte Auswahl sein muss, die eine (unerwartete) technische Wirkung hat, richtigerweise nicht bei der Neuheit, sondern bei der erfinderischen Tätigkeit zu prüfen (BK EPA vom 24. April 2008, T 1233/05; BK EPA vom 5. Mai 2011, T 1130/09; ebenso A. Detken, in: M. Schweizer / ​H. Zech [Hg.], Stämpflis Handkommentar Patentgesetz PatG, Bern 2019, PatG 7 N 65).

26. Die Beklagte begründet die mangelnde Neuheit von Anspruch 1 mit der Offenbarung in der WO 97/03675 («WO 675»). Es ist unbestritten, dass | die WO 675 zum massgeblichen Stand der Technik gehört.

[…]

27. Es ist unbestritten, dass WO 675 die Merkmale 1.1, 1.2, 1.4, 1.6 und 1.7 offenbart. Bestritten ist, ob WO 675 ebenso die Merkmale 1.3 und 1.5 offenbart.

Die Beklagte akzeptiert, dass die vom Streitpatent beanspruchte Tagesdosis von maximal 5 mg Tadalafil einen Teilbereich aus dem in WO 675 grösseren offenbarten Dosisbereich von 0,2 g bis 800 mg täglich darstellt, bestreitet jedoch das Vorliegen einer Auswahlerfindung gemäss der Rechtsprechung der Beschwerdekammern des EPA. Die Klägerinnen machen geltend, dass für die Merkmale 1.3 und 1.5 eine mehrfache Auswahl aus der Offenbarung von WO 675 erforderlich sei, nämlich die Menge an Wirkstoff und das Dosisintervall. Darüber hinaus liege eine Auswahlerfindung vor.

Bezüglich der Merkmale 1.3 und 1.5 des Anspruchs 1 des Streitpatents ist daher zu klären, ob WO 675 eine Einheitsdosisform enthaltend 1 bis 5 mg Tadalafil für eine Verabreichung in einer maximalen Gesamtdosis von 5 mg täglich offenbart.

28. WO 675 beschreibt auf Seite 5, Zeile 1 bis 7 (Kursivierung hinzugefügt):

For administration to man in the curative or prophylactic treatment of the disorders identified above, oral dosages of a compound of formula (I), and in particular compounds A and B will generally be in the range of from 0.5–800 mg daily for an average adult patient (70 kg). Thus for a typical adult patient, individual tablets or capsules contain from 0.2–400 mg of active compound, in a suitable pharmaceutically acceptable vehicle or carrier, for administration in single or multiple doses, once or several times per day.

[…]

29. Die Parteien sind sich einig, dass die beanspruchte Einheitsdosisform enthaltend 1 bis 5 mg Tadalafil für eine Verabreichung in einer maximalen Gesamtdosis von 5 mg täglich ein enger Teilbereich der in WO 675 offenbarten Dosierungsbandbreite von 0,2 bis 800 mg täglich ist, d. h. Kriterium a) gemäss der in E. 25 dargestellten Rechtsprechung zur Neuheit von Auswahlerfindungen erfüllt ist.

Die Beklagte macht zu Kriterium b) geltend, dass der Unterschied zwischen dem offenbarten Formulierungsbeispiel von WO 675 (50 mg) und dem oberen Wert des Teilbereiches (5 mg) bedeutend kleiner sei, nämlich 45 mg, als der Unterschied zwischen offenbartem Beispiel von WO 675 und dem oberen Wert (400 mg) des beschriebenen Bereiches von WO 675 (350 mg). Somit lege WO 675 klar den Schwerpunkt auf das untere Ende des breiten Bereiches.

Diese lediglich auf mathematische Subtraktion basierte Argumentation kann nicht überzeugen. Die Dosierung von pharmazeutischen Wirkstoffen wird typischerweise relativ bestimmt. Der Arzt erhöht die Dosis beispielsweise «um das Doppelte» oder «um 50 %». Die absolute Menge ist beim Vergleich verschiedener Dosierungen weniger wichtig.

Der durch die Beispiele belegte Wert von 50 mg ist mindestens zehnfach (maximal 50-fach) höher als der beanspruchte Teilbereich von 1 bis 5 mg. Der beanspruchte Teilbereich weist daher genügend Abstand von dem durch Beispiele belegten bekannten Bereich gemäss WO 675 auf, sodass auch das zweite von der Rechtsprechung der Beschwerdekammern des EPA für die Neuheit von Auswahlerfindungen entwickelte Kriterium erfüllt ist.

Es ist der Beklagten folglich nicht gelungen, mangelnde Neuheit von Anspruch 1 des Streitpatents gegenüber WO 675 glaubhaft zu machen.

Erfinderische Tätigkeit

30. Was sich in naheliegender Weise aus dem Stand der Technik ergibt, ist keine patentierbare Erfindung (Art. 1 Abs. 2 PatG / Art. 56 EPÜ). Um «eine unzulässige ex-post-Betrachtung auszuschliessen», verlangt das BGer eine nachvollziehbare Methode der Beurteilung (BGer vom 18. Mai 2005, 4C.52/2005, E. 2.3, «Kunststoffdübel»). Dazu bedarf es mindestens der Feststellung der Erfindung, des Standes der Technik sowie des massgeblichen Fachmanns und seines Wissens und Könnens (BGer vom 18. Mai 2005, 4C.52/2005, E. 2.3, «Kunststoffdübel»).

Das BPatGer wendet bei der Beurteilung der erfinderischen Tätigkeit den vom EPA entwickelten Aufgabe-Lösungs-Ansatz an (BPatGer vom 25. August 2015, O2013_008, E. 4.4, «elektrostatische Pulversprühpistole»; BPatGer vom 1. Juni 2017, S2017_001, E. 4.6, «Valsartan / Amlodipin Kombinationspräparat»; PatGer vom 29. August 2017, O2015_011, E. 4.5.1, «Fulvestrant»). Der Aufgabe-Lösungs-Ansatz gliedert sich in drei Phasen: i) Ermittlung des «nächstliegenden Stands der Technik», ii) Bestimmung der zu lösenden «objektiven technischen Aufgabe» und iii) Prüfung der Frage, ob die beanspruchte Erfindung angesichts des nächstliegenden Stands der Technik und der objektiven technischen Aufgabe für die Fachperson naheliegend gewesen wäre (Richtlinien für die Prüfung im EPA, Ausgabe November 2018, G-VII, 5).

Das BGer bezeichnet den Aufgabe-Lösungs-Ansatz des EPA als nützliches Werkzeug, um die Beurteilung der erfinderischen Tätigkeit zu objektivieren und eine rückschauende Betrachtungsweise soweit möglich zu vermeiden. Seine Anwendung ist aber nicht vorgeschrieben und nur Ausgangspunkt zur Beurteilung des Naheliegens (BGE 138 III 111 ff. E. 2.2; BGer vom 2. Juni 2014, 4A_541/2013, E. 5.2.1, «Fugenband»).

[…]

31. Im ersten Schritt des Aufgabe-Lösungs-Ansatzes ist der nächstliegende Stand der Technik zu bestimmen. Hier sind sich die Parteien einig, dass | WO 675 nächstliegender Stand der Technik ist.

32. Im zweiten Schritt des Aufgabe-Lösungs-Ansatzes wird die zu lösende technische Aufgabe objektiv bestimmt. Dazu müssen die Unterschiede zwischen dem nächstliegenden Stand der Technik und der beanspruchten Erfindung identifiziert werden.

Die Erfindung gemäss Anspruch 1 des Streitpatents unterscheidet sich von der Offenbarung von WO 675 wie bereits erwähnt dadurch, dass das Streitpatent eine Einheitsdosisform enthaltend 1 bis 5 mg Tadalafil für eine Verabreichung in einer maximalen Gesamtdosis von 5 mg täglich beansprucht.

33. WO 675 offenbart die Struktur von Tadalafil und macht aufgrund von in-vitro-Assays plausibel, dass Tadalafil – wegen seiner selektiven Hemmung von PDE5 – wirksam bei der Behandlung sexueller Dysfunktion, namentlich erektiler Dysfunktion, ist. WO 675 offenbart keine Daten von klinischen Studien an menschlichen Patienten. […]

Anders als die in WO 675 offenbarte Dosierungsbandbreite und die Formulierungsbeispiele offenbart das Streitpatent mit der Einheitsdosisform enthaltend 1 bis 5 mg Tadalafil für eine Verabreichung in einer maximalen Gesamtdosis von 5 mg täglich eine klinisch wirksame und sichere Dosierung von Tadalafil, was durch die im Streitpatent offenbarten klinischen Studien belegt wird (Abs. [0076] ff. und die dort gezeigten Tabellen).

Ausgehend von WO 675 stellt sich für den Fachmann daher die objektive technische Aufgabe, eine klinisch wirksame und sichere Dosierung von Tadalafil zur Behandlung sexueller Dysfunktion bereitzustellen.

[…]

34. Im dritten Schritt des Aufgabe-Lösungs-Ansatzes gilt es zu klären, ob sich im Stand der Technik insgesamt eine Lehre findet, welche den mit der objektiven technischen Aufgabe befassten Fachmann veranlassen würde (nicht nur könnte, sondern würde), den nächstliegenden Stand der Technik unter Berücksichtigung dieser Lehre zu ändern oder anzupassen und somit zu etwas zu gelangen, was unter den Patentanspruch fällt, und das zu erreichen, was mit der Erfindung erreicht wird (sogenannter «could/would approach», BPatGer vom 1. Juni 2017, S2017_001, E. 4.6).

Als unstrittig beziehungsweise gerichtsnotorisch kann gesehen werden, dass zur Findung einer klinisch wirksamen und sicheren Dosierung eines vielversprechenden Wirkstoffs klinische Studien durchgeführt werden.

[…]

36. Das Gericht erachtet es als glaubhaft, dass der Fachmann grundsätzlich bestrebt ist, die geringstmögliche wirksame Dosierung eines Wirkstoffs zu finden. Dies in erster Linie, weil ihm bekannt ist, dass eine geringere Dosierung geringere Nebenwirkungen mit sich bringen wird, und die Vermeidung von Nebenwirkungen immer ein Ziel der Arzneimittelforschung ist.

In zweiter Linie wird der Fachmann bestrebt sein, die geringstmögliche wirksame Dosierung zu finden, weil es sein kann, dass die Zulassungsbehörde die Angabe dieser Dosierung verlangt. Zwar ist es nicht sicher, dass die Zulassungsbehörde diese Angabe verlangt, aber es ist möglich. Bereits die Möglichkeit genügt, um dem Fachmann einen Anreiz zu geben, die geringstmögliche Dosierung zu identifizieren, denn wenn er die notwendigen Studien erst auf Verlangen der Behörde durchführt, wird die Zulassung des Arzneimittels erheblich verzögert.

Auch das erstinstanzliche englische Urteil vom 10. August 2016, das von den Klägerinnen gelobt wird (es hat die Rechtsbeständigkeit des britischen Teils des EP 803 bejaht), kommt entgegen der klägerischen Auffassung zum Schluss, dass der Fachmann selbst nachdem er 25 mg Tadalafil als wirksame und sichere Dosis identifiziert hat, sehr wahrscheinlich («very likely») tiefere Dosierungen getestet hätte ([2016] EWHC 1955 [Pat], RZ 327, Hervorhebung hinzugefügt: «It is not inevitable that a skilled team would investigate lower doses given the plateau in the results of the Phase IIb study, because by identifying a dose [at least 25 mg] which is safe, tolerable and effective they have secured the prime objective of the programme, but it is very likely.»).

Der Fachmann hat daher grundsätzlich einen Anreiz, die geringste wirksame Dosierung eines neuen Wirkstoffs zu finden. Wegen der mit jeder klinischen Studie, beziehungsweise jedem zusätzlichen Arm einer klinischen Studie, verbundenen Kosten wird er jedoch keine Dosierungen testen, von denen er annimmt, dass sie sich als wirkungslos erweisen werden.

Nach dem Aufgabe-Lösungs-Ansatz ist eine Erfindung naheliegend, wenn der Stand der Technik – zu dem das allgemeine Fachwissen im Prioritäts- bzw. Anmeldedatum gehört – dem Fachmann einen Anlass («Motivation») bietet, den nächstliegenden Stand der Technik so abzuwandeln, dass er zum beanspruchten Gegenstand gelangt. Oft wird den Fachmann eine begründete Erfolgserwartung zu der Weiterentwicklung veranlassen, d. h., wenn er aufgrund wissenschaftlicher Erwägungen annimmt, dass die Abwandlung des Standes der Technik mit hoher Wahrscheinlichkeit (nach der Rechtsprechung des BPatGer mit einer Wahrscheinlichkeit von über 50 %, BPatGer vom 1. Juni 2017, S2017_001, E. 4.6) zur Lösung der Aufgabe führt, wird er diese Abwandlung naheliegenderweise vornehmen. Eine begründete Erfolgserwartung in diesem Sinne ist aber nicht notwendig, wenn der Fachmann bereits aus anderen Gründen einen Anlass hat, den nächstliegenden Stand der Technik zum Gegenstand des geltend gemachten Anspruchs weiterzuentwickeln. Er wird diese Weiterent- | wicklung dann vornehmen, wenn er nicht geradezu annehmen muss, dass sie aussichtslos ist.

Nach Auffassung des Gerichts ist im vorliegenden Fall daher die entscheidende Frage nicht, ob der Fachmann eine begründete Erfolgserwartung hatte, dass eine Dosierung von 5 mg Tadalafil täglich noch wirksam ist. Vielmehr wird er im Bestreben, die geringstmögliche Dosierung zu finden – bzw. die vollständige Dosis-Wirkungs-Kurve zu ermitteln, was auf dasselbe hinausläuft – auch eine 5-mg-Dosis klinisch testen, wenn er nicht annehmen muss, dass eine solche Dosis mit hoher Wahrscheinlichkeit nicht (ausreichend) wirksam sein wird. Ob dies der Fall ist, ist im Folgenden zu prüfen.

[…]

38. Die inhibitorische Konzentration und das Molekulargewicht von Tadalafil führen den Fachmann nicht von einer Dosis von 25 mg Sildenafil (der geringsten zugelassenen Dosierung) zu einer Dosis von 5 mg Tadalafil. Selbst unter Berücksichtigung der höheren Wirkstärke und des geringeren Molekulargewichts würde höchstens eine Dosis von rund 10 mg resultieren (die rund doppelt so starke Wirksamkeit führt zu einer Dosierung von 12,5 mg, die Berücksichtigung des geringeren Molekulargewichts ausgehend von 12,5 mg zu den 10 mg).

Hingegen hätte der Fachmann aufgrund der ihm aus Goldstein et al. 1997 bekannten Wirksamkeit von Sildenafil auch bei einer Dosierung von 5 mg Tadalafil keinen Grund zur Annahme, dass Tadalafil in dieser Dosierung wirkungslos wäre. Nach Auffassung des Gerichts hätte der Fachmann im Rahmen der Phase-IIb-Studie zur Ermittlung der Dosis-Wirkungs-Kurve daher routinemässig eine Dosierung von 5 mg Tadalafil eingeschlossen und dann unweigerlich erkannt, dass Tadalafil in dieser Dosierung immer noch klinisch wirksam ist (wenn auch erheblich weniger wirksam als in höheren Dosierungen, siehe die Tabelle in Abs. [0085] des Streitpatents).

Selbst wenn der Fachmann die Studie mit einer Anfangsdosis von 25 mg begonnen hätte und diese dann nach oben und unten angepasst hätte (was nach Auffassung des Gerichts nicht der Realität entspricht, in der die verschiedenen Dosen in verschiedenen Armen der Studie gleichzeitig getestet würden), hätte ihn die Abnahme der Wirksamkeit von 25 mg auf 10 mg nicht davon abgehalten, eine tiefere Dosis von 5 mg zu testen. […]

Der Fachmann könnte daher eine Dosis von 5 mg Tadalafil im Rahmen der zur Ermittlung der klinisch wirksamen und sicheren Dosierung notwendigen klinischen Studien nicht nur auffinden, er würde sie im Rahmen der routinemässigen Tests auffinden. Der Gegenstand des Anspruchs 1 nach der Einschränkung beruht daher voraussichtlich nicht auf erfinderischer Tätigkeit.

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